Person:
Cores Esperón, Ángel

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First Name
Ángel
Last Name
Cores Esperón
URI
https://hdl.handle.net/20.500.14352/80718
Affiliation
Universidad Complutense de Madrid
Faculty / Institute
Farmacia
Department
Química en Ciencias Farmacéuticas
Area
Química Orgánica
Identifiers
UCM identifierORCIDScopus Author IDDialnet ID

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End date: 2019 × Start date: 2017 ×

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    Discovery of the first dual GSK3β inhibitor/Nrf2 inducer. A new multitarget therapeutic strategy for Alzheimer’s disease
    (Scientific Reports, 2017) Gameiro, Isabel; Michalska Dziama, Patrycja; Tenti, Giammarco; Cores Esperón, Ángel; Buendia, Izaskun; Rojo, Ana I.; Georgakopoulos, Nikolaos D.; López, Manuela G.; Hernández, Jesús M.; Ramos García, María Teresa; Wells, Geoffrey; Cuadrado, Antonio; Menéndez Ramos, José Carlos; León Martínez, Rafael
    The formation of neurofibrillary tangles (NFTs), oxidative stress and neuroinflammation have emerged as key targets for the treatment of Alzheimer’s disease (AD), the most prevalent neurodegenerative disorder. These pathological hallmarks are closely related to the over-activity of the enzyme GSK3β and the downregulation of the defense pathway Nrf2-EpRE observed in AD patients. Herein, we report the synthesis and pharmacological evaluation of a new family of multitarget 2,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazoles as dual GSK3β inhibitors and Nrf2 inducers. These compounds are able to inhibit GSK3β and induce the Nrf2 phase II antioxidant and anti-inflammatory pathway at micromolar concentrations, showing interesting structure-activity relationships. The association of both activities has resulted in a remarkable anti-inflammatory ability with an interesting neuroprotective profile on in vitro models of neuronal death induced by oxidative stress and energy depletion and AD. Furthermore, none of the compounds exhibited in vitro neurotoxicity or hepatotoxicity and hence they had improved safety profiles compared to the known electrophilic Nrf2 inducers. In conclusion, the combination of both activities in this family of multitarget compounds confers them a notable interest for the development of lead compounds for the treatment of AD.
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    Project number: 111
    Desarrollo del aula virtual como soporte del aprendizaje flexible, de las competencias relacionadas con la determinación estructural de compuestos orgánicos
    (2019) González Matilla, Juan Francisco; Cuesta Elósegui, Elena De La; Menéndez Ramos, José Carlos; Villacampa Sanz, Mercedes; Ramos García, María Teresa; Cores Esperón, Ángel
    La mejora en la actividad docente y la eficacia del tiempo dedicado al aprendizaje por el alumno, están estrechamente ligadas al tiempo que dedica el alumno al aprendizaje fuera del aula. Con el desarrollo y avance de las TIC, en los últimos tiempos ha ganado terreno una práctica de aprendizaje que tiene su origen en la educación a distancia y que se conoce hoy como e-learning, educación virtual o, educación en línea. En este sentido hemos diseñado y elaborado una serie de fichas de problemas sobre determinación estructural de compuestos orgánicos. En este proyecto también se han elaborado vídeos tutoriales donde se indican las pautas necesarias para resolver los problemas de determinación estructural.