Bioequivalence Study of Two Oral Methocarbamol Formulations in Healthy Subjects Under Fasting Conditions: A Randomized, Open-Label, Crossover Clinical Trial

Abstract

Objetivo: Este estudio tuvo como objetivo evaluar la bioequivalencia de dos formulaciones orales de metocarbamol: la formulación de prueba (T) en comprimidos de 1500 mg y la formulación de referencia (R) Robaxin® en comprimidos de 500 mg (3 comprimidos, dosis total: 1500 mg), en condiciones de ayuno, y comparar su comportamiento farmacocinético. Métodos: Ensayo de bioequivalencia, fase I, aleatorizado, abierto (ciego para la determinación analítica), de dos secuencias y dos períodos, con diseño cruzado y realizado en un solo centro. Se asignaron aleatoriamente 32 voluntarios sanos a una de las secuencias de administración T-R o R-T. Cada voluntario recibió una dosis única de cada formulación de metocarbamol (T o R), con un período de lavado de 7 días entre ambas administraciones. Para evaluar el perfil farmacocinético, se recolectaron muestras de sangre en 19 puntos temporales tras la administración. Resultados: La media aritmética de Cmax fue de 31,72 µg/mL para R y 32,39 µg/mL para T, mientras que la media aritmética del AUC0−t fue de 90,25 h × µg/mL y 89,72 h × µg/mL, respectivamente. Todos los eventos adversos reportados fueron leves para ambas formulaciones. Los intervalos de confianza al 90% de los cocientes de medias geométricas log-transformadas de Cmax y AUC0−t estuvieron dentro del rango de aceptación de bioequivalencia (80,00–125,00%), con valores de 91,67–112,47% para ln(Cmax) y 92,34–103,47% para ln(AUC0−t). Conclusión: Un comprimido de metocarbamol 1500 mg resultó bioequivalente a tres comprimidos de Robaxin® 500 mg, con perfiles de seguridad y tolerabilidad comparables.