Estudio comparativo de pectina E hidroxipropilmetilcelulosa en la formulación de comprimidos matriciales para la liberación controlada de fármacos hidrosolubles

Abstract

El objetivo de esta Tesis es comparar la pectina con la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) como elementos moduladores de la cesión de fármacos hidrosolubles incluidos en matrices, en las que se combina cada uno de estos excipientes con un componente estructural con solubilidad pH-dependiente como el fosfato dicálcico. Para cumplir este objetivo, se desarrollaron diferentes etapas. La primera de ellas, la constituye el estudio bibliográfico de la pectina, con el fin principal de conocer sus características físico-químicas, comportamiento en medios acuosos, sus usos farmacéuticos y sus aplicaciones terapéuticas. La segunda etapa, es el diseño, elaboración y evaluación, mediante diversos ensayos in vitro, de comprimidos matriciales de pectina/fosfato dicálcico, en diferentes proporciones, con el fin de obtener la liberación controlada de fármacos hidrosolubles como la teofilina en distintas partes del tracto gastrointestinal. Para comparar las propiedades de la pectina como polímero hidrófilo fundamental en la elaboración de comprimidos matriciales, se ha seleccionado otro polímero de amplia utilización en matrices hidrofílicas (hidroxipropilmetilcelulosa), con el que se desarrollaron comprimidos matriciales de HPMC/DCP, en las mismas proporciones anteriormente estudiadas con la pectina y se procedió a su caracterización por medio de diversos ensayos in vitro. Por último dado que la teofilina se utiliza en el tratamiento del asma se han diseñado formulaciones cronoterapéuticas de liberación entérica para controlar los ataques de asma matutina, partiendo de algunas de las formulaciones pectina/DCP y HPMC/DCP estudiadas en las fases anteriores, a las que se las ha recubierto con un derivado del ácido acrílico y metacrílico con solubilidad pH-dependiente (Eudragit S 100).