Empleo de lipasas en la preparación de moleculas quirales como intermedios en la síntesis de fármacos I

Abstract

La preparación de compuestos enantioméricamente puros es uno de los principales objetivos de la industria farmacéutica, ya que la quiralidad es un factor del que dependen tanto la actividad como la toxicidad de muchos fármacos. Hoy en día, el método más empleado para la obtención de enantiómeros puros es la resolución cinética de mezclas racémicas, destacando en este ámbito la aplicación de estrategias biocatalíticas, así enzimas o células enteras como biocatalizadores en síntesis orgánica. Diversas características de las enzimas, tales como su elevada regio-, quimio- y estereoselectividad, así como su respeto hacia el medio ambiente (catalizan reacciones bajo condiciones suaves de reacción, cumpliendo diferentes principios de la Quimica Sostenible), han permitido a la biocatálisis convertirse en una de las estrategias sintéticas más útiles y prometedoras en el desarrollo de fármacos enantioméricamente puros. En este trabajo, además de describir a grandes rasgos las características de la biocatálisis, se expone el uso de las lipasas en la obtención de intermedios quirales, profundizando en su utilización en la síntesis de profenos y de pregabalina.