Síntesis y evaluación preliminar como tripanocida y leishmanicida de una serie de análogos del ácido-2- fenil-benzotiazol-6-carboxílico

Abstract

La síntesis y comportamiento tripanocida y leishmanicida de una serie de 2-fenilbenzotiazoles es reportada. Fue necesario optimizar el rendimiento del intermediario clave 3, para lo cual se modularon algunas variables como: tiempo de reacción, temperatura de la reacción y la base utilizada, el mejor resultado se alcanzó cuando fue usada solución hidroalcohólica de KOH al 35%. La actividad in vitro contra epimastigotes de T. cruzi, un parásito responsable de la enfermedad de Chagas y promastigotes de L. braziliensis, parásito responsable de la leishmaniasis cutánea ha sido prometedora, especialmente los resultados anti-T. cruzi encontrados para los compuestos 6 y 11, con valores de inhibición de la proliferación de 52,76 ± 2,28 y 51,80 ± 3,11%, respectivamente, y como leishmanicida los compuestos 5 y 6 resultaron con valores de 48,94 ± 0,15 y 45,56 ± 2,12%, respectivamente, comparado con las drogas de uso clínico benznidazol y miltefosina 52,88 ± 1,77 y 48,12 ± 1,15%, respectivamente. Estudios adicionales están aún en proceso, necesarios para determinar su comportamiento in vivo y el mecanismo de acción.