Farmacología de los receptores imidazolínicos

Abstract

Los receptores imidazolínicos son un tipo de receptores especiales. Pueden ser de tres tipos: I1, I2 e I3. Los receptores tipo I1 se encuentran en las membranas celulares de distintas vísceras, pero fundamentalmente se ubican en la médula rostroventrolateral en el núcleo reticular lateral. Estos receptores están unidos a proteínas G y mediante una cascada de señalización producen un efecto hipotensor por su estímulo conjunto con los receptores α2 adrenérgicos por parte de fármacos imidazolínicos como la clonidina, o bien mediante ligandos internos o endazolinas. Los receptores tipo I2 se localizan en las mitocondrias de las neuronas de distintas regiones del sistema nervioso central. Estos receptores no están acoplados a proteínas G pero actúan como moduladores alostéricos de la MAO-A y B, modificando de este modo los niveles de monoaminas siendo estos una potencial diana farmacológica en el tratamiento de enfermedades mentales neurodegenerativas así como del dolor sin producir ningún tipo de dependencia ni tolerancia. Por último, los receptores tipo I3 se encuentran en las células de los islotes β-pancreáticos modulando la secreción de insulina. Esta acción insulinotrópica se debe a dos mecanismos en función de su dependencia a la glucosa: Mediante cierre de canales de potasio sensibles a ATP (glucosa-independientes) y mediante la modulación de la exocitosis de esta (glucosa-dependientes).