Desarrollo de formulaciones galénicas en nuevos tratamientos frente a la leishmaniosis

Abstract

La leishmaniosis es una enfermedad parasitaria perteneciente al grupo de enfermedades tropicales desatendidas. Se caracteriza principalmente por transmitirse mediante la picadura de flebótomos y ser, para la mayoría de las especies etiológicas, una zoonosis. Debido a la morbilidad y mortalidad en ausencia de tratamiento de esta enfermedad, el empleo de fármacos eficaces se hace indispensable. Sin embargo, los tratamientos actuales contra Leishmania spp. se caracterizan por su elevada toxicidad, por la escasez de tratamientos de administración por vía oral y por la reciente aparición de resistencias. Debido a esta circunstancia se ha desarrollado una nueva molécula con acción leishmanicida: 4-picolinimidamido-n-[4-(picolinimidamido)fenil]benzamida (JNII40_base). No obstante, presenta limitaciones relacionadas con su elevada lipofilia, como son su baja solubilidad en medio gastrointestinal y su escasa biodisponibilidad...Leishmaniasis is a parasitic disease which belong to the group of neglected tropical diseases. It is mainly characterized by its transmission through the bite of phlebotomine sandflies and, for most etiological species, by its zoonotic nature. Due to the morbidity and mortality associated with the absence of treatment, the use of effective drugs is essential. However, current treatments against Leishmania spp. are characterized by high toxicity, a lack of orally administered options, and the recent emergence of drug resistance.In response to this situation, a new leishmanicidal molecule: 4-picolinimamidado-n-[4-(picolinimamidado)phenyl]benzamide (JNII40_base) has been developed. Nevertheless, it presents limitations related to its high lipophilicity, such as poor solubility in the gastrointestinal environment and low bioavailability...